c-MET靶向药物研究进展及竞争格局 原图定位 c-Met 最早于 1987 年作为细胞外受体被发现,后被证实是一种在各种上皮细胞表面表达的受体酪氨酸激酶,其配体是肝细胞生长因子(HGF)。HGF 前体主要由由间充质细胞、成纤维细胞和平滑肌细胞合成,并通过细胞膜中的间质蛋白酶切割形成激活态的 HGF 二聚体,之后激活 HGF/c-Met 信号来发挥其生物学功能。在正常情况下,HGF/c-Met 可以介导胚胎发生、组织再生、伤口愈合以及神经和肌肉的形成,然而,作为一种原癌基因,HGF/c-Met 轴可以在肿瘤细胞中刺激各种下游信号通路,导致肿瘤细胞的增殖、侵入和转移。文献表明,约有 4~8%的胃癌患者伴有 MET 扩增。