PROTAC与其他药物类型对比 原图定位 蛋白水解系统优势独特,PROTAC 先驱价值获 MNC 认可 蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)是小分子异双功能降解剂,由两个通过连接子连接的配体组成。其中一个配体负责吸收和结合目标靶蛋白(POI),而另一个配体结合 E3 泛素连接酶。PROTAC 分子将 POI 与 E3 连接酶连接,形成三元配合物,诱导 E3 连接酶将靶蛋白泛素化并启动降解过程。PROTAC 利用细胞泛素-蛋白酶体降解途径(UPP)之后的蛋白质水解机制,其中细胞内蛋白质被自然降解,成为维持细胞的一部分。在蛋白质引入蛋白酶体后,PROTAC 经过重新加工,并得到有效回收,用于靶蛋白的其他拷贝。POI 被蛋白酶体内的 UPP 降解,形成氨基酸和多肽底物,供未来细胞使用。