PROTAC潜在的靶点数量 原图定位 减少剂量限制性毒性,克服 E3 连接酶相关耐药,扩大靶点谱,一些情况下可以做到器官特异性。目前仅有 10%的蛋白能用小分子调控,10%的表面蛋白能用大分子调控,剩下高达 80%的蛋白因没有明显“口袋”而难以靶向成药。蛋白靶向降解药物(PROTAC)理论上只要靶蛋白上有裂缝、缺口等可以短暂落脚点均可实现 PROTAC 降解,理论上使得靶向不可成药的蛋白靶点或耐药突变靶点成为可能。