PROTAC三元复合物结构及作用机理 原图定位 连接子对 PROTAC 成药性至关重要,PEG 连接子在 PROTAC 中广泛应用。PROTAC 是通过泛素-蛋白酶体系统诱导靶向蛋白降解的一种全新技术。PROTAC linker 用于将 E3泛素连接酶配体与靶蛋白配体连接起来,其中 linker 的设计与选择对于 PROTAC 分子的成药性非常重要。PEG 是 PROTAC 开发中最常用的 linker,据统计,在已报道的 PROTAC分子中有 54%使用了 PEG 作为 linker。Linker 的类型、长度和连接位点会影响 PROTAC的结构刚性、疏水性和溶解性等,从而影响三元复合物的形成及最终的降解活性。除PROTAC 外,PEG 连接子作为抗体偶联药物(ADC)第三代连接子,相对于现有常规连接子具有更好的水溶性、稳定性,其制备的 ADC 均质性更强。PEG 连接子在 ADC 等药物中的应用也在逐渐增加。键凯科技可提供具有各种活性基团的高纯度 PEG 连接子。