1、机制: RNA 聚合酶抑制剂。可以靶向包括 RNA 依赖性 RNA 聚合酶(RdRP)在内的两种对病毒 RNA 复制和转录至关重要的聚合酶,因此对新冠病毒具有独特的双重抑制机制。最高开发阶段&适应症: 3 期临床试验,治疗不需要住院治疗的新冠肺炎患者临床数据:目前,AT-527 已在治疗轻中度 COVID-19 住院患者的 2 期临床试验中获得积极中期结果,对患者体内的新冠病毒表现出快速和持续的抗病毒活性。2 期研究的中期分析包括 70 例 COVID-19 住院高危患者的数据,其中 62 例患者的数据可用于病毒学分析评价。中期病毒学结果表明 AT-527 可快速降低病毒载量水平,用药
2、后第 2 天,与安慰剂相比接受AT-527 治疗的患者病毒载量较基线平均降低 0.7 log10(80%),病毒载量降低的持续差异维持至第 8 天。到第 14 天(末次病毒采样研究日),AT-527 组约 47%的患者未检测到 RNA 病毒,安慰剂组约为 22%机制:RNA 聚合酶抑制剂,是核苷类似物 N4-羟基胞苷(NHC)的口服前体药物, 通过抑制 RNA依赖性的 RNA 聚合酶活性从而发挥作用。最高开发阶段&适应症: 3 期临床试验,治疗不需要住院治疗的新冠肺炎患者;暴露后预防。临床数据-轻中症患者:研究结果显示,在有暴露风险的、轻度至中度新冠肺炎非住院成年患者中, Molnup
3、iravir(MK-4482,EIDD-2801)显著降低了患者住院或死亡的风险。在该期中分析中,Molnupiravir 将住院或死亡的风险降低了约 50%;接受 Molnupiravir 治疗的患者中,有 7.3%的患者在随机入组后至第 29 天期间住院或死亡(28/385),而接受安慰剂治疗的患者中这一比例为 14.1%(53/377);P 值为 0.0012。死亡患者数量方面,截至第 29 天,接受 Molnupiravir 治疗的患者没有死亡报告,而接受安慰剂的患者有 8 例死亡。机制:3CL 蛋白酶抑制剂。3CL 蛋白酶(3C-likeprotease,3CLpro)是新型冠状病毒
4、产生的主要的蛋白酶,冠状病毒大多数功能蛋白(非结构蛋白)由 ORF1ab 基因编码,先翻译成一个多蛋白体(7096aa),再由 3CLPro 切割成多个有活性的蛋白如病毒复制蛋白 RdRp。此外,该蛋白可能切割胞内蛋白 NEMO 从而抑制干扰素信号途径的活化,因此抑制 3CLPro能够有效抑制病毒的感染与复制。临床前&临床数据:在临床前研究中,PF-07321332 在分子水平表现出新冠病毒的强抑制活性(IC50 为 19nM),在可表达 ACE2 蛋白的人气道上皮细胞、HeLa 和 A549 细胞中PF-07321332 对病毒抑制活性 EC50 分别为 62 nM、99 nM 和 56nM,均表现出良好的抗病毒活性。此外,1 期临床试验数据显示它具有良好的安全性和耐受性,在为期 5 天的疗程中,药代动力学数据显示它在体内的水平能够产生抗病毒效果。
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