图57–喜树碱类衍生物药效及疏水性 原图定位 SKB264三阴乳腺癌适应症已进入Ⅲ期注册临床阶段。SKB264与目前唯一上市的TROP-2 ADC Trodelvy®的在药物设计层面相似度较高,两者均采用TOP1抑制剂喜树碱类衍生物作为有效载荷,其中SKB264在贝洛替康的结构基础上改造得到T-030,其药效性与Trodelvy®的SN-38类似,但亲水性更强,可提高循环内稳定性;同时SKB264采用与Trodelvy®高度相似的酸敏感碳酸酯键连接体,并利用半胱氨酸偶联技术得到DAR值为7.4的ADC。