已上市产品针对乳腺癌CNS转移患者的疗效和安全性 原图定位 现有治疗乳腺癌 CNS 转移的疗效亟待提高。截至目前,全球共上市 4 款 HER2 小分子抑制剂分别为 GSK/诺华的拉帕替尼、辉瑞的奈拉替尼、西雅图基因的妥卡替尼以及恒瑞医药的吡咯替尼,其中仅有妥卡替尼是 HER2 选择性抑制剂,且获批针对伴有 CNS 转移的晚期 HER2 阳性乳腺癌适应症。四款 HER2 抑制剂在联合卡培他滨下治疗基线乳腺癌CNS 转移患者的 mPFS 分别为 3.65-11.3 个月,低于吡咯替尼+卡培他滨治疗二线乳腺癌患者 18.1 个月的 mPFS;ADC“明星药物”Enhertu 针对乳腺癌的 CNS 患者 mPFS 亦仅为 18.1 个月,同样远低于 DESTINY-Breast03 研究中 28.8 个月 mPFS 的优异数据。因此,数量众多的乳腺癌 CNS 转移患者目前仍然缺少更加有效的治疗手段,相比无脑转移患者的生存仍有较大差距。