什么是微球制剂？微球制剂分类有哪些？

2022-05-28 13:57:30 作者：AG 3469

我国技术的发展带来了医药行业的研发进步，能够延长药物释放时间、促进药物吸收的微球制剂就是医药行业高端制剂的代表;那么微球制剂到底是什么?又有哪些类型呢?下面的文章将对此进行简单介绍。

微球制剂的定义

微球制剂指将药物溶解或分散于天然或合成高分子材料中所形成的微小球体或类球体，粒径-般在1~250μm范围内。微球将药物包埋或吸附在聚合物分子的表面，通过皮下或肌肉注射进入体内后，通过载体表面快速释放、药物扩散、聚合物溶蚀降解等方式，实现药物缓慢释放，可延长药物的半衰期。

微球制剂

微球制剂的类型

按照结构形式，微球制剂可以分为成孔性微球制剂、双层微球制剂和磁性微球制剂。

成孔性微球制剂：是由高分子材料与药物混合制成，通过表面逐渐降解掉形成微小的孔道，药物从孔道中不断溶出发挥药理作用;其多孔结构大幅增加了表面积，进而增加载药量。

双层微球制剂：通过将一种高分子生物降解材料与药物混合作为微球内核，用另一种高分子生物降解材料将其包裹，制得双层微球药物;结构特性是通过双层壳控制药物释放，具有较高的载药量及包封率，但质量标准难以控制，重现性较差。

磁性微球制剂：技术原理是将具有磁性的金属或金属氧化物制成超细的粉末，分散于高分子材料或药物中，制得药物、金属及高分子生物降解材料的三者混合体;机构特性是在外加磁场的作用下,可移动到靶向器官或组织，达到靶向的目的，可减少用药量,降低药物毒副作用。

微球制剂类型

微球制剂的制备方法

微球制剂的制备方法有乳化挥发法、相分离法和喷雾干燥法三种。

乳化挥发法：技术原理是将原辅料分别溶于两种互不相溶的溶剂中，通过机械震荡或超声乳化的方法制成乳剂，被分散成乳滴的液体为内分散相，分散乳滴的液体为外连续相，然后促使内分散相溶剂在一定条件下挥发除去,制得微球制剂;技术优势是原理与操作方法简便、重现性好;技术不足有易受所包载药物的理化性质等因素影响且微球罐装与无菌控制等工艺有待提升。

相分离法：技术原理是在药物与聚合物载体的环合物中加入无机盐或非溶剂物质作为凝聚剂，使聚合物的溶解度突然降低，可从混合溶液中析出，并包裹在药物表面，经过固化，制得微球制剂;技术优势有只需要标准设备，易于分批次制备，对亲水性药物成球性好;技术不足之处是共聚物与表面活性剂对微球粒径大小、分布、包封率剂体外释放等性能影响较大。

喷雾干燥法：计数原理是将药物与载体聚合物用有机溶剂溶解成溶液，然后将溶液用于喷雾器喷至情性气流中形成无数小液滴，控制温度使有机溶液迅速蒸发，滴液迅速固化成微球制剂;技术优势有制备过程中药物活性损失小，无外水相的药物损失，包封率高;技术不足包括喷出液滴的粒径难以控制，通常需要过筛,将造成原料损失，高温气流易导致药物失活。

微球制剂制备方法