1.什么是紫杉醇类药物
紫杉醇类药物指的是一种抗癌活性成分及其一系列衍生物,这种活性成分一般从植物中分离而出,其衍生物则是对活性成分的化合物进行结构修饰合成的;紫杉醇类药物主要应用于癌症的化疗领域。
2.紫杉醇类药物的分类及作用机制
紫杉醇类药物有紫杉醇及其改良制剂、多西他赛及其改良制剂、卡巴他赛、具有紫杉烷骨架结构的衍生物这几类。
紫杉醇及其改良制剂:
紫杉醇是短叶紫杉或中国红豆杉树皮中提取的二萜类化合物,属于细胞毒类抗肿瘤药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制肿瘤细胞有丝分裂。
紫杉类药物的改良制剂主要包括:①紫杉醇脂质体:注射用紫杉醇脂质体、注射用紫杉醇阳离子脂质体、速溶型注射用紫杉醇脂质体、紫杉醇前体脂质体注射液;②白蛋白紫杉醇:注射用白蛋白紫杉醇、白蛋白结合型注射用紫杉醇、注射用紫杉醇白蛋白微粒;③紫杉醇乳剂:乳剂稀释用紫杉醇注射液、紫杉醇微乳注射液;④紫杉醇脂质微球:紫杉醇脂质微球注射液;⑤紫杉醇胶束:注射用紫杉醇胶束、注射用紫杉醇聚合物胶束;⑥口服制剂:紫杉醇口服液、紫杉醇胶囊;⑦其他:聚双谷氨酸钠偶合型注射用紫杉醇、胆固醇结合型长链脂肪乳注射液、磷脂复合物注射用紫杉醇。
多西他赛及其改良制剂:
多西他赛又名多烯紫杉醇,是一种紫杉类抗肿瘤药物。多西他赛通过加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,形成稳定的非功能性微管束,破坏肿瘤细胞有丝分裂,以达到抗
肿瘤的效果。多西他赛细胞内浓度比紫杉醇高 3 倍,在细胞内滞留时间长,因此比紫杉醇具有更强的抗肿瘤活性。
多西他赛的改良制剂主要包括:①多西他赛脂质体:多西他赛(前体)脂质体注射液、注射用多西他赛脂质体;②白蛋白多西他赛:白蛋白结合型注射用多西他赛;③多西他赛乳液:多西他赛乳注射液、多西他赛注射用浓缩液自乳化性、注射用多西他赛干乳剂;④多西他赛脂质微球:多西他赛脂质微球注射液;⑤多西他赛浓溶液:多西他赛注射浓溶液、多烯紫杉醇浓缩注射液;⑥多西他赛纳米粒:注射用多西他赛纳米粒;⑦多西他赛胶束:注射用多西他赛聚合物胶束;⑧其他:注射用多西他赛磺丁基-β-环糊精包合物。
卡巴他赛(Cabazitaxel):
卡巴他赛是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁Ⅲ的半合成衍生物,通过与微管蛋白结合,促进微管双聚体装配成微管,同时通过防止去多聚化过程抑制微管分解而使微管稳定,从而影响有丝分裂及分裂间期细胞功能,抑制癌细胞增殖。
卡巴他赛的改良制剂主要包括:①卡巴他赛脂质体:卡巴他赛脂质体注射剂;②白蛋白卡巴他赛:卡巴他赛白蛋白纳米粒;③卡巴他赛脂质微球:卡巴他赛脂质微球注射液;④卡巴他赛纳米粒:注射用卡巴他赛聚合物纳米粒。
紫杉类衍生物:
紫杉类衍生物是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核为中心骨架,通过合成的方式对紫杉醇进行结构改造而形成的紫杉类衍生物。
紫杉醇类药物分类
3.紫杉醇类药物的临床应用
紫杉醇及其改良制剂:临床上常用于卵巢癌、乳腺癌与非小细胞肺癌的一线治疗,此外亦作用于头颈癌、食管癌、胃癌、膀胱癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、输卵管癌、子宫体内内膜恶性肿瘤、小细胞肺癌等领域。
多西他赛:多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗,及以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。
卡巴他赛(Cabazitaxel):卡巴他赛是半合成微管抑制剂,相比紫杉醇和多西他赛的耐药模型,抗肿瘤活性较好,已被批准用于治疗多西他赛耐药性前列腺癌。
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信息来源
《头豹研究院:2019年中国紫杉类药物行业概览(30页).pdf》
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