1、?02?&?&?03?04?01?05行业概论?研?研https:/?l药物输送系统的创新目的在于提高API的生物利用度，为了解决口服和注射药物的局限性，透皮给药作为第三大给药系统一定程度上解决了传统给药方式的首过代谢、峰谷现象、伤害性大、依从性差等问题。?Cataplasm?Gel?1l透皮贴剂是国际主流体外给药的方式之一，现代化透皮贴剂主要有三类，存在技术迭代：?Tape?2?Patch?3? ?研?研https:/?1980s1990s2000s?2010s?1999年，雷允上药业的复方紫荆消伤膏成为国内第一个上市的中药凝胶贴膏。2010年，泰德制药进口三笠制药的氟比洛芬凝胶贴膏，是国内

2、获批的第一款化药凝胶贴膏。80年代之前，中国贴剂市场几乎都是中药橡胶膏，代表性企业有：云南白药、河南羚锐等。1934年，第一款凝胶贴膏撒隆巴斯（久光制药）在日本获批上市，开创了凝胶贴膏的先河；1979 年 ， 第 一 款Patch贴剂东莨菪碱进入 美 国 市 场 ， 从 此patch贴剂正式进入美国市场；2015年，诺华推出了治疗 阿 尔 茨 海 默 病 的patch 贴 剂 EXELON ，从此革新了AD患者的给药方式；?patch?patch?Patch?1988年，三笠制药的酮洛芬凝胶贴膏获批上市，后向patch剂型迭代，全球累积7年年销量过6亿USD。2006年，久光制药收购Noven

3、后，第一款patch妥洛特罗获批上市，预示着凝胶贴膏企业正在聚焦patch剂型的迭代。销售数据来源：米内网?Patch?1991 年 ， 芬 太 尼patch（Duragesic）获批上市，巅峰年销售额达22亿USD，是全球销量最高的贴剂；?研?研https:/?PatchPatch?268268?155155?355355?+OTC?100100?+OTC?3535?+OTC?9090?1010?CNYCNY? 2020?CNYCNY?Lidoderm?10Lidoderm?10?USDUSD?Duragesic?22Duragesic?22?USDUSD?获批产品数据截止2022年5月，来

4、源：智慧芽、米内网?研?研https:/2026?2019?86.7 亿亿USD106.7 亿亿USD26 亿亿USD26 亿亿USD130 亿亿CNY?157个创新贴剂个创新贴剂198个仿制贴剂个仿制贴剂155155个个凝胶贴膏凝胶贴膏为主为主209个中药贴膏个中药贴膏59个化药贴剂个化药贴剂（化药贴剂以仿制为主）（化药贴剂以仿制为主）?CAGR：3.0%?90?130?数据来源：Research and Markets?patch?patch?研?数据截至2019年，米内网数据截至2022年，智慧芽技术与壁垒分析?研?研https:/l ?l ?l ?的?+? ? ?Drug Delive

5、ry and Translational Research, 2021, 12(4):758-791.?研?研https:/?10h20h30h40h?10?7?研?研https:/巴布剂/凝胶贴膏（Cataplasm）油性贴膏/热熔胶贴剂（Tape）溶剂胶贴剂（Patch）传统中药贴膏（Chinese herbal paste）?24-170cm2?1mm?3-30g?12?h?NA?:NA?14-140cm2?1-5mm?30g?12h?700mg?:10-17?mg/24h?14-140cm2?1mm?3g?12h?NA?:NA?5-50cm2?20-125 m?0.2g?72h?5-4

6、0mg?0.1-24?mg/24h?研?研https:/l Patch?l ?a. ?b. ?c.?d. ?a. ?600?Da?b. ?c. ?d. ?FDA?Patch?1/2?研?研https:/?500?Da?-?-?/?KnowKnow- -howhow?/?/?D?/?/?(peel adhesion)?release liner peel?tack?cold flow?shear?,?Patch?2/2?参考文献：刘孟斯, 姜典卓, 岳志华,等. 透皮贴剂的开发及药学研究探讨. 1.Patch?2.Patch?3.Patch?研?研https:/参考文献：马迅，左宁，陈华，李又欣

7、. 透皮贴剂质量控制与评价研究进展?LSE? LSE?Patch?研?2020?研?研https:/?/?药品名称持证方释药速率（mg/24 h）载药量（mg）面积（cm2）利斯的明patch诺华4.6 mg/24 h（原研）95Alvogen Malta4.6 mg/24 h（仿制）6.94.6Amneal Pharms4.6 mg/24 h（仿制）95Mylan Technologies4.6 mg/24 h（仿制）95Zydus Noveltech Inc4.6 mg/24 h（仿制）6.9754.753?l?l?(PK)?l?撑?l?l?l?导?l?撑?lBE?12?.?FDA?政策&

8、应用分析&专利?研?研https:/2011?TDDS?TMDS?2018?2018?10?FDA?2?TDDS?25?2019?-?FDA?FDA?,?FDA?TDDS?盟?1999?A?B?4?TDDS?2010?1999?TDDS?2014?模?,?2019?FDA?patch?2014?研?研https:/1.?2016?务?2016-2030?务?务?2018?7?11?CDE?CDE?2020?12?23?CDE?务?3.?2016?2020?2.?2016?CDE?CDE?务?2016?2019?务?2016?务?务?2?研?研https:/?包?题?EXELON?,?, ?Ca

9、taptes? Lidoderm?包?包?Estraderm?研?研https:/043273246502001年2002年2003年2004年2005年2006年2007年2008年2009年2010年2011年2001-2011? 54.5%?19.5%? 11.8%?6.6%?1.1%?64.2%?19.50%11.80%6.60%1.10%64.2%35.8%54.50%?学校个研究所医院国外企业国内企业? /?%?31929.03?37821.62?26726.92?34720.59?531426.42?662131.82?8112.50?

10、6466.67?6233.33?23730.43?10110.00?642539.06?3641061992-2012?20?研?数据来源：智慧芽；杨 芬，马云淑 * ，张惠玲，李 琴，汪 波. 简析我国透皮贴剂专利申请的进展?研?研https:/?021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋15MG/9HR (1.6MG/HR)96689812025-10-07-已上市NOVEN021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋15MG/9HR (1.6MG/HR)86328022025-10-07是已上市NOVEN021514METHYLP

11、HENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋30MG/9HR (3.3MG/HR)86328022025-10-07是已上市NOVEN021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋15MG/9HR (1.6MG/HR)90343702025-10-07是已上市NOVEN021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋30MG/9HR (3.3MG/HR)96689812025-10-07-已上市NOVEN021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋10MG/9HR (1.1MG/HR)86328022025-10-

12、07是已上市NOVEN021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋10MG/9HR (1.1MG/HR)90343702025-10-07是已上市NOVEN021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋20MG/9HR (2.2MG/HR)96689812025-10-07-已上市NOVEN021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋10MG/9HR (1.1MG/HR)96689812025-10-07-已上市NOVEN021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋30MG/9HR (

13、3.3MG/HR)90343702025-10-07是已上市NOVEN021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋20MG/9HR (2.2MG/HR)90343702025-10-07是已上市NOVEN021514METHYLPHENIDATE哌甲酯DAYTRANA精神兴奋20MG/9HR (2.2MG/HR)86328022025-10-07是已上市NOVEN022198GRANISETRON格拉司琼SANCUSO止吐和止恶心3.1MG/24HR76082822025-01-22是已上市KYOWA KIRIN INC202278SUMATRIPTAN SUCCI

14、NATE琥珀酸舒马普坦ZECUITY止痛EQ 6.5MG BASE/4HR81557372027-04-12-已上市TEVA202278SUMATRIPTAN SUCCINATE琥珀酸舒马普坦ZECUITY止痛EQ 6.5MG BASE/4HR67450712023-02-21是已上市TEVA202278SUMATRIPTAN SUCCINATE琥珀酸舒马普坦ZECUITY止痛EQ 6.5MG BASE/4HR85972722027-04-12是已上市TEVA202278SUMATRIPTAN SUCCINATE琥珀酸舒马普坦ZECUITY止痛EQ 6.5MG BASE/4HR94275782

15、027-04-12是已上市TEVA202278SUMATRIPTAN SUCCINATE琥珀酸舒马普坦ZECUITY止痛EQ 6.5MG BASE/4HR92721372027-09-07是已上市TEVA202278SUMATRIPTAN SUCCINATE琥珀酸舒马普坦ZECUITY止痛EQ 6.5MG BASE/4HR84708532027-04-12-已上市TEVA202278SUMATRIPTAN SUCCINATE琥珀酸舒马普坦ZECUITY止痛EQ 6.5MG BASE/4HR79730582027-04-12-已上市TEVA?1/2?数据来源：智慧芽?研?研https:/?021

16、338FENTANYL HYDROCHLORIDE盐酸芬太尼IONSYS止痛EQ 40MCG BASE/ACTIVATION69759022024-04-01是已上市THE MEDICINES CO021338FENTANYL HYDROCHLORIDE盐酸芬太尼IONSYS止痛EQ 40MCG BASE/ACTIVATION68812082022-04-19-已上市THE MEDICINES CO021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病2MG/24HR82469802025-11-27是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗

17、帕金森氏病3MG/24HR86175912023-07-22是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病8MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病8MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病6MG/24HR82469802025-11-27是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病6MG/24H

18、R86175912023-07-22是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病3MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病1MG/24HR82469802025-11-27是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病8MG/24HR82469802025-11-27是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病6MG/24HR82469792027

19、-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病3MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病3MG/24HR82469802025-11-27是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病4MG/24HR86175912023-07-22是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病8MG/24HR86175912023-07-22是进 口（多

20、家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病4MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病2MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病4MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病1MG/24HR86175912023-07-22是进 口（多家）UCB INC021

21、829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病2MG/24HR86175912023-07-22是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病6MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病1MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病4MG/24HR82469802025-11-27是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTIN

22、E罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病1MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC021829ROTIGOTINE罗替高汀NEUPRO抗帕金森氏病2MG/24HR82469792027-09-01是进 口（多家）UCB INC?2/2?数据来源：智慧芽在研品种及玩家分析?研?研https:/Patch?1?patch?patch?24?-D-Trans?83年1987年1990年1999年?23? 72? 22?研patch?patch?Duragesic?ALZA?patch?Duragesic? 20?数据来源：智

23、慧芽、米内网?研?研https:/1995年2010年2022年2018年l?对?LTT?l ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?+?l?20?CNY?l?(?)?副?l?NDA?2015?A?数据来源：智慧芽、米内网?研?研https:/NO.?1NovartisESTRADERMPatch雌二醇雌激素不足1986VIVELLE-DOTPatch雌二醇1996EXELONPatch卡巴拉汀（利斯的明）阿尔茨海默症、帕金森症20152Johnson & JohnsonTransderm scopPatch东莨菪碱晕动症1979Transderm-NitroPatch硝酸甘油心绞痛1981Ca

24、taptesPatch可乐定高血压1984DuragesicPatch芬太尼癌痛镇痛1990NicodermPatch尼古丁戒烟1991TestodermPatch睾酮男性雄激素不足19933NovenCombipatchPatch雌二醇；醋酸炔诺酮更年期1998DaytranaPatch利他林儿童多动症2006DentipatchPatch利多卡因局部麻醉1996NitroglycerinPatch硝酸甘油心绞痛1996FentanylPatch芬太尼癌痛镇痛2009MinivellePatch雌二醇雌激素不足2012SECUADOPatch阿塞那平精神分裂症20194Lohmann The

25、rapie-Systeme（LTS）LTS以合作研发为主，无自主销售产品。全球20种透皮给药成分，LTS有12种，创新研发出多种成分的首次透皮贴剂，有诺华Exelon首个阿兹海默贴片，UCB deponit首个基质贴片/Neupro首个帕金森贴片，Janssen Evra首个避孕贴5Mylan（仿制药）NitroglycerinPatch硝酸甘油心绞痛1996EstradiolPatch雌二醇雌激素不足2000FentanylPatch芬太尼癌痛镇痛2005ClonidinePatch可乐定高血压2010XulanePatch炔雌二醇；炔诺孕酮避孕2014RivastigminePatch卡巴

26、拉汀阿尔茨海默型痴呆2018ScopolaminePatch东莨菪碱防止恶心呕吐2019?1/3?数据来源：智慧芽?研?研https:/NO.?6AvevaProstepPatch尼古丁戒烟1992FentanylPatch芬太尼镇痛2008ClonidinePatch可乐定高血压20097AllerganAndrodermPatch睾酮男性性功能减退1995AloraPatch雌二醇雌激素不足1996OxytrolPatch奥昔布宁治疗膀胱过度兴奋20038久光制药SalonpasPatch/Gel水杨酸甲酯+L薄荷醇镇痛1934MOHRUSPatch酮洛芬镇痛，系列累计百亿美元销售1988

27、ESTRANATape雌二醇雌激素不足2000NABOALGel双氯芬酸镇痛2003TULOBUTEROLPatch妥洛特罗COPD慢性阻塞性肺疾病2006CombipatchPatch雌二醇；醋酸炔诺酮更年期1998DaytranaPatch利他林儿童多动症2006DentipatchPatch利多卡因局部麻醉1996FentosTape芬太尼癌痛镇痛2010NORSPANPatch丁丙诺啡镇痛2011FENTANYLPatch芬太尼3日用癌痛镇痛2012NEOXYTape盐酸奥昔布宁治疗膀胱过度兴奋2013ALLESAGATape富马酸依美斯汀过敏性鼻炎2018FeitasPatch联苯乙

28、酸、薄荷醇镇痛2013?2/3?数据来源：智慧芽?研?研https:/NO.?9帝国制药LidodermGel利多卡因带状疱疹后疼痛1999VERSATISPatch利多卡因带状疱疹后疼痛2020IndometacinGel吲哚美辛消炎镇痛1988SeltouchGel联苯乙酸消炎镇痛1993Donepezil(once weekly)NA多奈哌齐阿尔兹海默症研发中DexmedetomidineNA右美托咪定3日贴片镇痛研发中RasagilineNA雷沙吉兰7日贴片帕金森症研发中TPU-006NA未披露镇痛研发中TPU-010NA未披露瘙痒研发中TPU-012NA未披露多发性硬化研发中10NA

29、L PharmaLidocaine 4%Patch利多卡因镇痛2021Indomethacin12hPatch因多美沙信镇痛NADiclofenac Epolamine 12hPatch双氯芬钠依泊胺镇痛NADiclofenacNa 1dPatch双氯芬钠镇痛NAGlycol Salicylate 12hPatch乙二醇水杨酸镇痛NAMethyl SalicylatePatch水杨酸甲酯镇痛NADonepezil 3dPatch多奈哌齐阿尔兹海默症NARivastigminePatch卡巴拉汀阿尔兹海默症NARotigotinePatch羅替高停帕金森症NASelegilinePatch司来吉

30、兰帕金森症NANicotine 1dPatch尼古丁戒烟NATulobuterol 1dPatch妥洛特罗COPDNAFormoterol 1dPatch福莫特罗COPDNANAL3220Patch-带状孢疹NA东莨菪碱 3dPatch东莨菪碱晕动症NA数据来源：智慧芽?3/3?研?研https:/NO.公司制剂类型核心产品活性成分适应症研究进展1湖南九典凝胶贴膏仿制氟比洛芬凝胶贴膏（仿制 ）氟比洛芬镇痛上市驳回，重新申报洛索洛芬钠凝胶贴膏（仿制 ）洛索洛芬钠镇痛2017年上市，一致性评价进行中酮洛芬巴布膏（新药 2类）酮洛芬镇痛报产椒七麝巴布贴（中药贴膏）麝香、三七等温经散寒、活血止痛临床前

31、吲哚美辛凝胶贴膏（仿制 ）吲哚美辛消炎镇痛一致性评价进行中2北京泰德凝胶贴膏仿制+创新得百安凝胶贴膏（仿制 ）氟比洛芬镇痛2010年上市得百宁凝胶贴膏（新药 2.4类）利多卡因带状疱疹后神经痛2018年上市3河南羚锐patch仿制锐枢安patch（仿制）芬太尼癌痛2012年上市吲哚美辛贴片（仿制）吲哚美辛消炎镇痛2017年上市水杨酸苯酚贴膏（仿制）水杨酸苯酚镇痛2020年上市4绿叶制药patch创新（欧洲业务 进口中国）金斯明patch（进口 5）评卡巴拉汀阿尔茨海默2021年上市芬太尼patch芬太尼癌痛欧洲上市暂未进口丁丙诺啡patch丁丙诺酮镇痛欧洲上市暂未进口Apleek patch乙

32、炔雌二醇和孕二烯酮雌激素欧洲上市暂未进口5德默制药patch创新DM1029NA带状疱疹后神经痛Pre- INDDM0852NA解热、镇痛Pre- INDDM2080NA痛风Pre- INDDM2065NA镇痛Pre- IND6乐明药业凝胶贴膏/tape/patch仿制氟比洛芬凝胶贴膏（仿制 4类）氟比洛芬镇痛BE已完成7新领医药patch创新NANANANA?数据来源：智慧芽?投资机会与挑战?研?研https:/SOWTStrenghs?Weaknesses?模?Oppurtunities?副Threats?SWOT?研?研https:/?撑? ? ? ? ? ? BE ? ? ?Patch

33、?研?OTC?0-24? ? ? ? ? 20 ?CNY?OTC?模?bigpharma ?1?2020?/?/?kown-how?/?kown-how?2018?/?2022-2025?研?研https:/?1999?43% ? ? ? ? ? ?612?pH?1?Plackett-Burman ?Box-Behnken ?D-?2?3?4?4?1 药学实践杂志, 2018, 36(6):5.?研?研https:/?骨架材料（黏合剂）明胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、琼脂、桃胶、海藻酸盐、槐树豆胶、海藻酸及其钠盐、琼脂、淀粉、玉米朊、甘露聚糖、糊精等甲（乙）基纤维素（钠） 、羧甲基纤维素（钠

34、） 、羟丙基纤维素、聚丙烯酸（钠） 、聚丙烯酸交联树脂、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚羧乙烯、卡波姆、聚异丁烯、丙烯酸脂、马来酸酐唱乙烯基甲醚的共聚物等骨架支撑，药物储库，产生黏性，保水、保湿等5-25%增稠剂明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶等聚丙烯酸交联树脂、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚羧乙烯、甲（乙）基纤维素等增稠1-15%保湿剂（琥珀酰）壳聚糖、烷酮羧酸、尿素、芦荟油、橄榄油、动植物蛋白等甘油、丙二醇、丙三醇、山梨醇、聚乙二醇、丁二醇、己二醇、聚丙二醇等保湿，溶解或分散活性成分以及高分子材料30-80%交联剂京尼平、茶多酚、白及多糖氢氧化铝、三氯化铝、谷氨酸铝、甘羟

35、铝、二乙二醇单乙基醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、N甲基吡咯烷酮、聚丙烯树脂S100使交联型的巴布剂具有微观立体结构，即将黏合剂单体交联成团，提高制剂稳定性、黏弹性0.1-1.4%填充剂高岭土、硅藻土、皂土、药材细粉等氧化锌、微粉硅胶、碳酸钙、二氧化钛、氢氧化铝等赋形及成型，改善载药性及可塑性，使贴膏达到应有黏性和内聚力0-20%透皮促进剂萜类、精油及内酯等，如薄荷脑、桉油、香附挥发油、蛇床子挥发油、当归挥发油、川芎挥发油、冰片、龙脑、红花、丁香油、甜菜碱及小豆蔻提取物、香芹酮、苦橙油醇、柠檬油精、肉桂醛、肉桂醇、肉豆蔻酸异丙酯、各类胆酸盐和动物脂肪酸等吡咯烷酮类、磷脂及磷酸盐类、有机酸及酯类和酞

36、胺类、表面活性剂类、有机溶剂类等，如二甲基亚砜、氮酮、聚山梨醇酯唱80 、聚乙二醇400 、丙二醇、油酸、亚油酸等增加药物透皮吸收速度或透皮量1-5%软化剂蓖麻油、菜籽油等丙二醇、甘油，聚乙二醇200 、聚乙二醇400 、聚乙二醇600 等增强膏体柔软性和耐寒性1-10%表面活性剂胆酸盐、卵磷脂、脂肪酸等吐温80、月桂醇聚氧乙烯衍生物、棕榈酸钾等润湿、分散药物、乳化油性成分、改善气味1-2%抑菌剂桂皮醛、桉叶油等苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾及尼泊金酯类等防止微生物污染和制剂变质适量pH 调节剂酒石酸、柠檬酸、苹果酸、乳酸等三乙醇胺、油酸、磷酸、盐酸、乙酸、富马酸等使药物处于最佳溶出状态，增加药物的透皮吸收率适量?