图20、ALZ-801作用于AD中所有抗淀粉样蛋白药物的上游 原图定位

5) Aβ聚集抑制剂， 当前的突破性产品 ALZ-801 是高牛磺酸前药，在血浆和肝脏中迅速完全转化为曲米溴酸盐。活性剂高牛磺酸盐很容易穿过血脑屏障，达到约 40%的稳态脑渗透率。大脑中存在具有抗 Aβ低聚物活性的内源性药物 3-SPA（3-磺基丙酸，NRM5074），抑制 Aβ42 聚集成小的低聚物，具有稳定 Aβ单体构象柔韧性的潜在活性，进而抑制 Aβ错误折叠和人类可溶性有毒 Aβ低聚物的形成，从而防止 AD 进展的初始致病步骤。3-SPA 是 ALZ-801 的代谢产物。ALZ-801 的 II 期结果表明可减少早期 AD 患者脑萎缩情况，降低血浆中磷酸化 Tau 蛋白含量并改善记忆功能，安全性优异，未来有预防治疗潜力。公司预计该产品将于 2025 年在美国商业化。