EVT201作用机制(GABA受体) 原图定位 EVT201 作用机制新颖,填补临床需求空白。EVT201 胶囊属于新型 GABAa受体部分正向别构调节剂(pPAM),通过与α1-亚型结合导致 GABAa 受体的变构调节而中度激活该受体并导致下游信号转导,从而抑制中枢神经系统,发生睡眠作用。与 GABAa 受体的完全激活剂相比,EVT201 胶囊对 GABAa 受体产生了较低的最大激活效价强度,这种作用机制使 EVT201 胶囊既能对 GABAa 受体产生激活作用,从而对神经系统发生迅速抑制,又能避免对 GABAa 受体过度激活而产生深度抑制引发神经副作用。因此 EVT201 能快速诱导入睡并维持整夜睡眠,不影响睡眠结构从而产生接近正常的睡眠质量,有正常状态的苏醒、基本无宿醉效应、不引起认知和运动障碍、不易产生耐受性和成瘾性、老年人易耐受等优点,有望填补镇静催眠药尚未满足的医疗需求空白,有着广阔的市场前景。