三代ALK抑制剂对比 原图定位 2.3. 艾乐替尼疗效出众,全球销售规模快速增长 目前来看,上市的 ALK 抑制剂中效果最好的是艾乐替尼。艾乐替尼作为第二代 ALK抑制剂与一代克唑替尼相比有更优的抗肿瘤活性,一线客观缓解率(ORR)可达 82.9%,并有效延长患者生存时间,其一线中位无进展生存期(PFS)可达 34.8 个月,是肺癌所有类型中可达到的最长 PFS。此外,艾乐替尼解决了第一代 ALK 抑制剂克唑替尼在耐药性与肿瘤脑转移方面的问题,根据新英格兰医学杂志权威数据,用药一年之后,艾乐替尼组的脑部进展比例只有9.4%,而克唑替尼组高达41.4%,且艾乐替尼组的患者发生3-5级副作用的比例是41%,而克唑替尼组的是 50%,副作用并不大。经过艾乐替尼与克唑替尼头对头比较研究后,2017年 ASCO会议上发布了《NCNN非小细胞肺癌临床实践指南》,正式确立了艾乐替尼为 ALK突变肺癌患者的一线药物,成为了目前该疾病领域的首选。此外,辉瑞公司研发了第三代 ALK抑制剂劳拉替尼,但目前尚以二线或者三线 NSCLC治疗为主。