KRAS行业深度报告（下）：云深方知归处-210804（50页）.pdf

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1、TNO155：联用发挥更大潜力 TNO155是诺华开发的口服SHP2抑制剂，也是首个进入临床的SHP2抑制剂。该药物具有理想的成药性(例如高渗透性、高溶解度、不抑制CYP450、理想的临床前PK参数); 安全性：近日公布的临床I期数据显示其治疗相关的不良反应与SHP2抑制的预期效果一致，大多数不良反应的严重程度为1级或2级。10%的患者出现射血分数下降/左心室功能障碍，4%的患者LVEF下降10%及以上，其中1名患者LVEF低于40%。4名患者的LVEF下降在7至9天内得到缓解;其余患者的LVEF在23天内得到缓解。有效性：观察到的最佳治疗效果是24例(20%)患者疾病稳定(SD)，中位SD

2、持续时间为4.9个月( 范围：1.729.3) 。尽管TNO155单药方案数据不够喜人，但其联用方案存在较大抗癌潜力，包括：1. 与KRAS G12C抑制剂的协同效应;2. 抑制MAPK通路的代偿性激活;3. 参与PD-1/PD-L1 的信号通路，调节 T 细胞的活性，可以降低肿瘤微环境的免疫抑制状态。SOS&SHP抑制剂总结：单兵作战不可取，双剑合璧是正解在研SOS抑制剂和SHP抑制剂单药治疗RAS突变阳性肿瘤的效果不尽如人意，SOS抑制剂和SHP2抑制剂都在进行联用的探索，均分别于KRAS G12C抑制剂或MEK抑制剂联用，如BI-1701963与MEK抑制剂联用;此外，SHP2抑制剂RMC-4630在进行与MEK抑制剂、KRAS G12C抑制剂联用的试验，另一款SHP抑制剂TNO155 也在进行与KRAS G12C抑制剂联用; 从机制上说，相较于MEK抑制剂，SOS抑制剂和SHP2抑制剂可能更适合和G12C抑制剂联用，因为SOS抑制剂和SHP2抑制剂可以抑制KRAS的激活，从而增加了GDP结合形式的KRAS，更利于KRAS G12C抑制剂发挥作用，因此会产生一定协同

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