数据显示,全球脂质体制剂销售额近几年一直在持续增长,作为医药领域的重要治疗工具,脂质体到底是什么?其组成结构是什么样的?有哪些种类?下面的文章将对脂质体进行简单介绍。
脂质体的定义与结构
脂质体是人工膜的一种,一般指的是通过卵磷脂和神经酰胺等制得的空心脂质体,由憐脂和胆固醇组成,拥有仿生物膜的双分子层结构。
脂质体示意图
![脂质体 脂质体](//ziboxinyan.com/FileUpload/ueditor_s/upload/2022-7/5/6379263402753699816889823.png)
脂质体的特点
(1)高荷载、高生物相容性:将难溶性药物以包裹形式负载于脂质纳米结构内,增加药物溶解度,提高药物稳定性,且脂质结构在体内可降解,安全性较高。
(2)高效靶向:机体器官对不同粒径微粒的阻留能力不同,可通过脂质体注射剂的粒径控制实现药物被动靶向效果;同时,脂质表面可修饰相关受体的配体,引导含药脂质纳米颗粒主动靶向至特定部位,提高药物在病灶区的浓度。
(3)给药途径多样:除了注射给药途径,脂质体还适用于口服给药、眼部给药、肺部吸入给药以及经皮给药途径。
(4)降低药物毒性:药物被脂质体包封后,在心、肾中累积量比游离药物低得多,此可降低对心、肾的毒性。
![脂质体的特点 脂质体的特点](//ziboxinyan.com/FileUpload/ueditor_s/upload/2022-7/5/63792634045605.png)
脂质体的分类
(1)按结构分,脂质体可以分为单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体。
单室脂质体中药物溶液被一层类脂双分子层包封,特点是小室脂质体(粒径<100nm)
,循环时间长,靶向性强但包封率低,大室脂质体(粒径100~1000nm) ,包封率高,稳定性差。主要用途是可制备长循环脂质体。
多室脂质体是基层脂质双分子层形成的不均匀的聚集体,包封率高、稳定性好,但循环时间短,可用于气雾剂的生产。
多相脂质体即单室和多室共混悬在水相,能够避免对脂溶性药物包封不全的问题,主要用于难溶性药物,增加包封率和稳定性。
(2)按性能分,能够分为一般脂质体和特殊脂质体。特殊脂质体具有特殊的功能,主要用于肿瘤适应症的治疗,实现靶向释放。
脂质体的分类
![脂质体的分类 脂质体的分类](//ziboxinyan.com/FileUpload/ueditor_s/upload/2022-7/5/6379263406745880454519285.png)
传统脂质体与创新脂质体比较
(1)质量控制:传统脂质体需保证批与批之间的重现性;保证整个生产过程无菌;需保证脂质体粒径均一。创新脂质体对粒径和药物的包封率有更高要求,例如LNP粒径须在100nm左右,药物包封率须在90%以上。
(2)技术人员:传统脂质体国内缺乏很成功的脂质体开发案例,具备脂质体研发经验的人员较少。创新脂质体国内目前创新脂质体的研究更多学习国外技术,需要更多的全球创新型人才。
(3)辅助选择:传统脂质体方面,我国正在使用的药用辅料数量为540余种。美国和欧洲正在使用的药用辅料品种数量分别约为1500种、3000种,
数量远远高于我国。创新脂质体方面,国内生产使用的辅料全为进口,目前国内销售的人工合成磷脂主要有这几个品牌:德国Lipoid
GmbH,美国AVANTI,美国Genzyme,日本NOF,日本NFC等。
(4)设备:传统脂质体方面,国产设备的核心部件无法达到行业所需的技术要求,仍需进口。创新脂质体方面,大部分创新技术的生产设备也多为厂家定制,难以直接购买。
传统脂质体与创新脂质体比较
![传统脂质体与创新脂质体比较 传统脂质体与创新脂质体比较](//ziboxinyan.com/FileUpload/ueditor_s/upload/2022-7/5/6379263408408376391631650.png)
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参考资料
《智慧芽:2022药物递送系列报告-体内递送之脂质体药物行业研究(42页).pdf》
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