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1、公司拥有大量临床各阶段候选药物增强研发管线深度。除商业化落地的 BTK 抑制剂奥布替尼、已经进入临床 II 期的候选药物泛 FGFR 抑制剂 ICP-192、以及积极开展临床 I 期的 FGFR4 抑制剂 ICP-105 和泛 TRK 抑制剂 ICP-723 外，公司还有八款(ICP-332，ICP-033(IND 已获批)、ICP-189(IND 申请已提交)、ICP-488、 ICP-490、ICP-248、ICP-B03 和一个双抗产品处于早期开发状态的药物多数计划于 2021 和 2022 年提交 IND 申请，有望在短中期内获得受理。除 ICP-B03 和双抗产品为合作形式外，其余产

2、品均为自主研发，拥有全球化权利。(1) ICP-332 是一款具有高选择性的小分子酪氨酸激酶 2(TYK2)抑制剂，目前主要开发的适应症为各种自身免疫病。TYK2 在介导 IL-12/IL-23 家族白介素受体和第一类干扰素(IFN)受体的下游信号发挥关键作用，从而对 TH17 细胞、TH1细胞、B 细胞和骨髓细胞功能产生驱动作用，导致自身免疫病和一些慢性炎症。该产品的优质选择特异性有望减少治疗相关的副作用。公司已经向 CDE 提交ICP-332 的 IND 申请并获批。(2) ICP-033 是一款作用于盘状结构域受体 1/2(DDR1/2)、血管内皮生长因子受体 2/3(VEGFR 2/3

3、)以及血小板衍生生长因子受体(PDGFR /)等受体酪氨酸激酶的抑制剂，可抑制血管形成和肿瘤细胞侵袭，并改善肿瘤微环境，逆转癌细胞免疫抑制状态。计划该产品与免疫疗法及其他创新靶向药联合使用治疗肝癌、肾细胞癌、大肠癌和其他实体瘤。公司已向 CDE 提交 ICP-033 申请并获批(3) ICP-189 是一种口服的 SHP2 变构抑制剂，对其他磷酸酶具有高选择性。 SHP2 是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶，在 RAS 信号通路和免疫检查点通路中均可产生作用，调节细胞增殖及存活。该产品可用作单药或和其他抗癌药物联合使用，主要针对实体瘤适应症。公司已经于 2021 年下半年向 CDE 提交 ICP-1

4、89的 IND 申请。(4) ICP-488 是 TYK2 的假激酶结构域的小分子抑制剂(JH2)。JH2 在 TYK2激酶催化活动中起到调节作用，而其突变已被证明会导致 TYK2 活动受损。该产品为具有高选择性的 TYK2 变构抑制剂，通过与 TYK2 JH2 结合，抑制 IL-23、 IL-12、第一类 IFN 和其他炎性细胞因子受体。该产品计划针对的适应症为牛皮癣和 IBD 等炎症疾病。公司预计于 2021 年下半年提交 ICP-488 的 IND 申请。(5) ICP-490 是一种口服的小分子免疫系统和其他生物靶点调节药物，与CRL4CRBN-E3 连接酶复合物结合。该产品可用于治疗

5、复发/难治多发性骨髓瘤、 DLBCL 和 SLE 等自身免疫病。公司计划于 2022 年上半年提交 ICP-490 的 IND申请。(6) ICP-248 是一种口服的 B 细胞淋巴瘤 2(BCL-2)选择性抑制剂。BCL-2 为细胞凋亡通路的重要组成部分，在多种血液瘤中发生过度反应。BCL-2 抑制剂激活内源性线粒体凋亡通路，可导致癌细胞迅速凋亡。目前 BCL-2 抑制剂的耐药性是临床中的难题，公司计划其与奥布替尼联合使用，有望克服耐药性，用以治疗各种血液瘤。公司计划于 2022 年上半年提交 ICP-248 的 IND 申请。(7) ICP-B03 是一种肿瘤靶向药白介素 IL-15 的前

6、药，可激活并且增加肿瘤微环境中的免疫细胞，产生抗肿瘤效果。临床前研究模型显示其具有较好的疗效。该产品有望在联合用药下增强现有疗法的抗肿瘤效果，如免疫检查点抑制剂和化疗等。公司计划于 2022 年下半年提交 ICP-B03 的 IND 申请。(8) Tafasitamab 为靶向 CD19 的人源化 Fc 结构域优化的单克隆抗体，经 Fc修饰后的 tafasitamab 旨在增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用(ADCC)和抗体依赖性细胞吞噬作用(ADCP)，以改进杀伤肿瘤细胞的关键机制，在临床前模型中已验证通过结合 CD19 的 tafasitamab 可直接诱导癌细胞凋亡。2020年 8 月 1 日，美国 FDA 加速批准 tafasitamab 上市，用于来那度胺联用二线治疗复发难治性弥漫大 B 细胞淋巴瘤(DLBCL)。公司自 Incyte 公司引入tafasitamab 在大中华区的血液瘤和实体瘤开发及独家商业化的权利。